Shenzhen OK Biotech Technology Co., Ltd. (SZOB)
Kategorii produktów

Dapoxetine HCL (129938-20-1)

Dapoksetyna lub chlorowodorek dapoksetyny (Dapoxetine HCL, CAS nr 129938-20-1) jest lekiem sprzedawanym pod nazwą Priligy, a Westoxetin, wśród innych marek, jest pierwszym związkiem opracowanym specjalnie do leczenia przedwczesnego wytrysku (PE) u mężczyzn 18- 64 lata.


Co to jest dapoksetyna?

Dapoksetyna, sprzedawana jako Priligy i Westoxetin, wśród innych marek, jest pierwszym związkiem opracowanym specjalnie do leczenia przedwczesnego wytrysku (PE) u mężczyzn w wieku 18-64 lat. Dapoksetyna działa poprzez hamowanie transportera serotoniny, zwiększając działanie serotoniny w rozszczepie postsynaptycznym, aw konsekwencji sprzyjając opóźnieniu w ejakulinie. Jako członek rodziny inhibitorów selektywnego wychwytu serotoniny (SSRI), początkowo dapoksetyna została stworzona jako lek przeciwdepresyjny. Jednakże, w przeciwieństwie do innych leków z grupy SSRI, dapoksetyna jest szybko wchłaniana i eliminowana w organizmie. Jego szybkie działanie sprawia, że nadaje się do leczenia PE, ale nie jako środek przeciwdepresyjny.



Zastosowanie dapoksetyny

Przedwczesny wytrysk
Randomizowane, podwójnie zaślepione, kontrolowane placebo badania potwierdziły skuteczność dapoksetyny w leczeniu PE. Różne dawki mają różny wpływ na różne typy PE. Dapoksetyna w dawce 60 mg znacząco poprawia średni czas opóźnienia wytrysku dopochwowego (IELT) w porównaniu z czasem przyjmowania dapoksetyny 30 mg u mężczyzn z dożywotnim PE, ale nie ma różnicy u mężczyzn z nabytym PE. Dapoksetyna, podawana 1-3 godziny przed epizodem seksualnym, przedłuża IELT oraz zwiększa poczucie kontroli i satysfakcji seksualnej u mężczyzn w wieku od 18 do 64 lat z PE. Ponieważ PE wiąże się z trudnościami osobowymi i trudnościami w związku, dapoxetine zapewnia pomoc dla mężczyzn z PE, aby przezwyciężyć ten stan. Bez leków zatwierdzonych specjalnie do leczenia PE w USA i niektórych innych krajach inne leki z grupy SSRI, takie jak fluoksetyna, paroksetyna, sertralina, fluwoksamina i citalopram, były stosowane poza wskazaniami do leczenia PE. Metaanaliza Waldingera pokazuje, że stosowanie tych konwencjonalnych leków przeciwdepresyjnych zwiększa IELT od dwóch do dziewięciu razy powyżej wartości wyjściowej, w porównaniu z 3- do 8-krotnie, gdy stosuje się dapoksetynę. Jednakże, te SSRI mogą wymagać codziennego stosowania w celu osiągnięcia znaczącej skuteczności, a ich stosunkowo dłuższy okres półtrwania zwiększa ryzyko akumulacji leku i odpowiadający mu wzrost niepożądanych skutków, takich jak zmniejszenie libido. Z drugiej strony dapoksetyna jest ogólnie klasyfikowana jako szybko działający SSRI. Jest szybciej wchłaniany i w większości eliminowany z organizmu w ciągu kilku godzin. Te właściwości farmakokinetyczne są bardziej korzystne, ponieważ mogą minimalizować akumulację leku w ciele, przyzwyczajenie i skutki uboczne.



Wpływ dapoksetyny

Interakcje
Z inhibitorami fosfodiesterazy (inhibitory PDE5)
Wielu mężczyzn z PE cierpi również na zaburzenia erekcji (ED). Leczenie tych pacjentów powinno brać pod uwagę interakcje między dapoksetyną a inhibitorami PDE5, takimi jak tadalafil (Cialis) lub syldenafil (Viagra). W badaniu Dresser (2006) uzyskano stężenie w osoczu 24 pacjentów. Połowa puli próbek była leczona dapoksetyną w dawce 60 mg + tadalafil 20 mg; druga połowa była leczona dapoksetyną w dawce 60 mg + syldenafil 100 mg. Te próbki osocza analizowano następnie za pomocą chromatografii cieczowej z tandemową spektrometrią mas. Wyniki wykazały, że dapoksetyna nie zmienia farmakokinetyki tadalafilu ani syldenafilu.


Z etanolem
Etanol nie wpływa na farmakokinetykę dapoksetyny podczas jednoczesnego stosowania.

Mechanizm działań
Mechanizm, przez który dapoksetyna wpływa na przedwczesny wytrysk, pozostaje niejasny. Jednakże przyjmuje się, że dapoksetyna działa poprzez hamowanie transportera serotoniny, a następnie zwiększenie aktywności serotoniny w receptorze przed i postsynaptycznym. Wytrysk ludzki jest regulowany przez różne obszary ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Ścieżka wytrysku pochodzi z odruchu kręgosłupa w odcinku piersiowo-lędźwiowym i lędźwiowo-rdzeniowym rdzenia kręgowego aktywowanego przez bodźce z męskich narządów płciowych. Sygnały te są przekazywane do pnia mózgu, na który następnie wpływa wiele jąder w mózgu, takich jak przyśrodkowe przedwzrokowe i przynasadowe nulcei. Badanie Clement'a przeprowadzone na znieczulonych samcach szczurów wykazało, że ostre podawanie dapoksetyny hamuje odruch wydalenia wytryskowego na poziomie nadrdzeniowym poprzez modulowanie aktywności bocznych neuronów pierścienia grudkowego (LPGi). Te działania powodują zwiększenie opóźnienia rozruszania ruchów słonowodnych (PMRD). Jednak nie jest jasne, czy dapoksetyna działa bezpośrednio na LPGi, czy na zstępującą ścieżkę, na której znajduje się LPGi.


Farmakokinetyka
Wchłanianie
Dapoksetyna jest białą substancją proszkową i nierozpuszczalną w wodzie. Na 1-3 godziny przed aktywnością seksualną jest szybko wchłaniany przez organizm. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga się 1-2 godziny po podaniu doustnym. Cmax i AUC (powierzchnia pod krzywą osocza w funkcji czasu) zależą od dawki. Cmax i Tm (czas potrzebny do uzyskania maksymalnego stężenia w osoczu) po pojedynczej dawce 30 mg i 60 mg dapoksetyny wynoszą odpowiednio 297 i 498 ng / ml przy 1,01 i 1,27. Posiłek wysokotłuszczowy nieznacznie obniża Cmax, ale jest nieznaczny. W rzeczywistości żywność nie zmienia farmakokinetyki dapoksetyny. Dapoksetynę można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.


Dystrybucja
Dapoksetyna jest wchłaniana i rozprowadzana szybko w organizmie. Ponad 99% dapoksetyny wiąże się z białkami osocza. Średnia objętość w stanie stacjonarnym wynosi 162 L. Początkowy okres półtrwania wynosi 1,31 godziny (dawka 30 mg) i 1,42 godziny (dawka 60 mg), a jej końcowy okres półtrwania wynosi 18,7 godziny (dawka 30 mg) i 21,9 godziny (60 mg). dawka).


Metabolizm
Dapoksetyna jest metabolizowana ekstensywnie w wątrobie i nerkach przez wiele enzymów, takich jak CYP2D6, CYP3A4 i monooksygenaza flawinowa 1 (FMO1). Głównym produktem na końcu szlaku metabolicznego jest krążący N-tlenek dapoksetyny, który jest słabym SSRI i nie ma efektu klinicznego. Inne produkty prezentowane w osoczu w mniej niż 3% to desmethyldapoxetine i didesmetydapoxetine. Desmetylodokoksetyna jest w przybliżeniu tak samo skuteczna jak dapoksetyna.


Wydalanie
Metabolity dapoksetyny są wydalane szybko z moczem, a ich końcowy okres półtrwania wynosi 18,7 i 21,9 godziny dla pojedynczej dawki odpowiednio 30 mg i 60 mg.




Skutek uboczny Dapoxetine

Najczęstsze działania podczas przyjmowania dapoksetyny to: nudności, zawroty głowy, suchość w ustach, bóle głowy, biegunka i bezsenność. Przerwanie leczenia z powodu działań niepożądanych jest zależne od dawki. Według McMahona w ostatnim badaniu w Azji tempo przerwania leczenia wynosi 0,3%, 1,7% i 5,3% z 1067 badanych osób otrzymujących placebo, 30 mg dapoksetyny i 60 mg dapoksetyny. W przeciwieństwie do innych leków z grupy SSRI stosowanych w leczeniu depresji, które wiązały się z dużą częstością dysfunkcji seksualnych, dapoksetyna wiąże się z niskim odsetkiem dysfunkcji seksualnych. W razie potrzeby dapoksetyna wykazuje bardzo łagodne działania niepożądane związane ze zmniejszeniem libido (<1%) i="" ed=""><>





Bezpieczeństwo i tolerancja leku Dapoxetine

Bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe
Profil bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego dapoksetyny był szeroko badany podczas opracowywania leku. Badania fazy I wykazały, że dapoksetyna nie wykazywała istotnych klinicznie efektów elektrokardiograficznych ani efektów opóźnionej repolaryzacji, przy czym dawka była do czterech razy większa niż maksymalna zalecana dawka, która wynosi 60 mg. Badania III fazy u mężczyzn z PE wykazały bezpieczny i dobrze tolerowany profil dapoksetyny z dawką 30 i 60 mg. Nie stwierdzono niekorzystnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy.


Bezpieczeństwo neurokognitywne
Badania nad SSRI u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami psychicznymi dowodzą, że SSRI są potencjalnie związane z pewnymi neurokognitywnymi niekorzystnymi skutkami, takimi jak lęk, akatyzja, hipomanja, zmiany nastroju lub myśli samobójcze. Jednak nie ma badań dotyczących wpływu SSRIs u mężczyzn z PE. Badanie McMahona przeprowadzone w 2012 r. Wykazało, że dapoksetyna nie ma wpływu na nastrój i nie wiąże się z niepokojem lub poczuciem samobójstwa.


Zespół wycofania
Częstość występowania objawów zespołu odstawienia leków przeciwdepresyjnych u mężczyzn stosujących dapoksetynę w leczeniu przedwczesnego wytrysku została opisana przez recenzentów jako mała lub nie różna od częstości występowania takich objawów u mężczyzn wycofanych z leczenia placebo. Brak przewlekłej stymulacji serotonergicznej przy użyciu dapoksetyny na żądanie minimalizuje działanie wzmacniające serotoniny w szczelinie synaptycznej, zmniejszając w ten sposób ryzyko DESS.





Hot Tags: 129938-20-1, Dapoxetine HCL (129938-20-1) surowy, kup Dapoxetine HCL (129938-20-1), kup Dapoxetine HCL (129938-20-1) surowy, materiały Dapoxetine, Dapoxetine use, Dapoxetine dawkowanie , Działanie niepożądane dapoksetyny, działanie dapoksetyny, Dapoksetyna jest stosowana w leczeniu przedwczesnego wytrysku (PE) u mężczyzn.
Produkty powiązane
I want to leave a message
Skontaktuj się z nami
Adres: HK: 6 / F, Centrum przemysłowe Fo Tan, 26-28 Au Pui Wan St, Fo Tan, Shatin, Hongkong Shenzhen: 8F, budynek Fuxuan, nr 46, East Heping Rd, Longhua New District, Shenzhen, Chiny ChRL
Telefon: +852 6679 4580
 Faks:+852 6679 4580
 Adres e-mail:smile@ok-biotech.com
Shenzhen OK Biotech Technology Co., Ltd. (SZOB)
Share: