Shenzhen OK Biotech Technology Co., Ltd. (SZOB)
Kategorii produktów

Articaine HCL (23964-57-0)

Articaine lub Articaine Hydrochloride (Articaine HCL, CAS nr 23964-57-0) to lek stosowany w znieczuleniu miejscowym. Articaine to miejscowo znieczulający amid stomatologiczny, Articaine to środek znieczulający o krótkim czasie działania, amidowy środek miejscowo znieczulający, z szybkim metabolizmem ze względu na strukturę grupy estrowej.


Co to jest znieczulający proszek Articaine?

Surowy proszek anestetyczny do znieczulenia do znieczulenia ogólnego to znieczulenie miejscowe o krótkim czasie działania, o szybkim metabolizmie ze względu na strukturę grupy estrowej. Jest skuteczny w przypadku miejscowej infiltracji lub bloku nerwów obwodowych w stomatologii, gdy jest podawany jako blok nerwu rdzeniowego, zewnątrzoponowego, ocznego lub regionalnego lub po wstrzyknięciu dożylnym w znieczuleniu regionalnym. W badaniach porównawczych jego działanie kliniczne zasadniczo nie różniło się znacząco od innych znieczulenia miejscowego o krótkim czasie działania, takich jak lidokaina, prylokaina i chloroprokaina, i nie ma jednoznacznych dowodów świadczących o ponadprzeciętnej neurotoksyczności. Articaine okazała się odpowiednia i bezpieczna w przypadku zabiegów wymagających krótkiego czasu działania, w których pożądany jest szybki początek znieczulenia, np. Zabiegi dentystyczne i ambulatoryjne znieczulenie podpajęczynówkowe, w normalnych i szczególnych populacjach.




Zastosowania znieczulenia: surowy proszek anestetyczny firmy Articaine:

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek
Metabolizm i eliminacja substancji egzogennych na ogół zależy w znacznym stopniu od prawidłowej czynności wątroby i nerek (nerek). Metabolizm miejscowego środka znieczulającego wytwarza metabolity, które są bardziej rozpuszczalne w wodzie i są gotowe do wydzielania niż związki macierzyste. Artykaina jest metabolizowana w surowicy przez cholinoesterazę w osoczu; chociaż synteza cholinoesterazy jest zmniejszona u pacjentów z chorobami wątroby, szybka hydroliza prawdopodobnie zachowała się w ich erytrocytach. Siedemdziesiąt pięć procent kwasu artemainowego jest wydalane w postaci niezmienionej; reszta jest glukuronidowana przez nerki przed wydaleniem. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek oba metabolity mogą się gromadzić, co teoretycznie może powodować lokalną anestezjologiczną toksyczność ogólną (LAST). Farmakokinetykę lidokainy badano u pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie. Opisy przypadków opisujące inne miejscowe środki znieczulające wiążą LAST z chorobą sercową, neurologiczną, płucną, nerkową, wątrobową lub metaboliczną. Amerykańskie Towarzystwo Regionalnej Anestezjologii i Medycyny Bólu zaleca, aby podwyższona czujność mogła być uzasadniona u tych pacjentów, szczególnie jeśli są oni w skrajnym wieku.





Wykorzystanie znieczulenia do prania znieczulenia Articaine dla dzieci

Farmakodynamika miejscowych środków znieczulających u dzieci jest porównywalna z tymi u dorosłych; Z drugiej strony farmakokinetyka znacznie się różni. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania znieczulenia miejscowego amidu, ponieważ mniejszy wewnętrzny klirens lub zmniejszone wiązanie białka w surowicy może łatwo prowadzić do zwiększonego ryzyka reakcji toksycznych u młodszych pacjentów. Droga podania jest jedną z głównych determinant bezpieczeństwa w stosowaniu znieczulenia miejscowego u noworodków i dzieci; stosowanie artykainy u dzieci dotyczy głównie osób poddawanych zabiegom stomatologicznym, w przypadku których wymagane jest znieczulenie miejscowe lub jako dodatek do znieczulenia ogólnego. Absorpcja miejscowych środków znieczulających z błony śluzowej po miejscowym znieczuleniu jest zwiększona u dzieci ze względu na większy lokalny przepływ krwi i pojemność minutową serca niż u dorosłych. W badaniu obejmującym 27 dzieci w wieku 3-12 lat autorzy zalecili stosowanie 2% artykainy w stomatologii dziecięcej ze względu na niższe Cmax i krótszy okres półtrwania. Wykazali krótszy czas maksymalnego stężenia i większy klirens w porównaniu z badaniami u dorosłych. Opierając się na ich odkryciach, doszli do wniosku, że nie ma potrzeby obniżania dawki artikainy podawanej dorosłym w mg / kg dla dzieci. Środki wazoaktywne, takie jak adrenalina, są bardzo skuteczne w zmniejszaniu ogólnoustrojowego wychwytywania miejscowych środków znieczulających, co skutkuje dłuższym czasem trwania i niższym Cmax. Udowodniono, że artikanina 4% z epinefryną 1: 100 000 jest skuteczna i bezpieczna w stomatologii dziecięcej. Wśród pacjentów w wieku od 4 do 13 lat jedynym niekorzystnym zdarzeniem bezpośrednio związanym z artykainą było przypadkowe uszkodzenie warg; nie przeprowadzono żadnych badań farmakokinetycznych.


Wydłużone drętwienie wydaje się być najczęstszym zdarzeniem niepożądanym po artykainie w interwencji stomatologicznej, występującej głównie u dzieci w wieku poniżej 7 lat. Niezależnie od zaleceń producentów, że artykainy nie należy stosować u dzieci poniżej 7 roku życia, 21% z 373 amerykańskich dentystów zadowalająco stosuje artykainę u młodszych dzieci - w wieku 2-3 lat. Dostępna literatura dotycząca stosowania artykainy u dzieci pokazuje, że jest bezpieczna i skuteczna w przypadku zabiegów klinicznych u dzieci w każdym wieku.




Zastosowania znieczulenia do znieczulenia Artekainą dla osób w podeszłym wieku

Wraz z wiekiem zmiany przewodnictwa nerwów obwodowych: zmniejsza się liczba i gęstość włókien nerwowych, degeneracja aksonów w wyniku zmniejszenia ekspresji i transportu aksonalnego białek cytoszkieletowych oraz wzrost potencjału czynnościowego jednostki motorycznej . Silnik peryferyjny i prędkości przewodzenia zmysłów spowalniają progresywnie, a opóźnienia fal F i somatosensorycznych potencjałów wywołanych zwiększają się wraz z wiekiem. Te i inne związane z wiekiem zmiany fizjologiczne dotyczące obwodowego układu nerwowego najprawdopodobniej mają bezpośredni wpływ na kliniczny czas trwania bloków nerwów obwodowych i mogą być przyczyną bezpośredniej miejscowej neurotoksyczności miejscowej. Wszystkie znieczulenia miejscowe są neurotoksyczne w sposób zależny od stężenia z powodu neuroapoptozy, ale artykaina miała najniższą siłę apoptotyczną w badaniu badającym miejscowe znieczulenia typu amidu i miejscowe środki znieczulające typu estrowego w ludzkim modelu neuronalnej hodowli komórkowej.


Ponadto starzenie się wiąże się z utratą zdolności rezerwowej, a choroby nerek, wątroby i serca powodują zmniejszony klirens miejscowych środków znieczulających, co wymaga zmniejszenia dawki dla powtarzanego lub ciągłego podawania. Wielkość zmniejszenia wszystkich miejscowych środków znieczulających powinna być związana z oczekiwanym wpływem zmiany farmakodynamicznej lub farmakokinetycznej. U zdrowych osób w podeszłym wieku i młodych ochotników wykazano, że metabolizm artykainy nie zależy od wieku.




Zastosowania znieczulającego proszku do znieczulenia Articaine dla położników

Leczenie bólu u osoby w ciąży wymaga znajomości fizjologii matki i płodu; wyzwaniem jest zapewnienie szybkiej analgezji i zminimalizowanie perturbacji fizjologicznych. Znieczulenie zewnątrzoponowe z różnymi znieczuleniami miejscowymi jest zdecydowanie najczęściej stosowaną techniką do tego celu. Do tego wskazania rzadko stosuje się artikaine. Dwaj rosyjscy badacze twierdzili, że znieczulenie zewnątrzoponowe za pomocą pojedynczej dawki 1% artykainy (Ultracaine) wynoszącej 1,0-1,2 mg / kg w ponad 1000 zdrowych i obarczonych dużym ryzykiem poronieniach okazało się wysoce skuteczne i bezpieczne dla matki i nie wywierało depresyjnego wpływu na matkę. noworodka. Dwie niemieckie grupy porównywano artykainę (1,5%) z bupiwakainą do znieczulenia zewnątrzoponowego w cesarskich odcinkach (n = 25 i n = 15). Początek, jakość analgezji, stabilność hemodynamiczna i noworodki w skali Apgar były dobre. Badania farmakokinetyczne wykazały, że stężenie artykainy w osoczu wynosi 0,48 μg / ml przy dostarczaniu, co potwierdza jej szybki metabolizm. Stosunek niemetabolizowanego leku do metabolitu znajdującego się w surowicy matki w tym momencie wynosił 0,75. Stężenie pępowiny żylno-matczynej w surowicy krwi wynosiło 0,32. To ostatnie jest równoznaczne z wczesnym badaniem po przeniesieniu na łożysko cartikainy, gdzie stwierdzono, że średnie stężenie noworodków w osoczu noworodków w osoczu noworodków w porównaniu z dziewięcioma noworodkami wynosiło 32% (± 7%) po znieczuleniu zewnątrzoponowym. W literaturze podano inne znieczulenia miejscowe: lidokainę (0,52-0,58), mepiwakainę (0,64) i bupiwakainę (0,23-0,26).


Szczególnym aspektem, który należy wziąć pod uwagę podczas stosowania artykainy w czasie ciąży, jest jej metabolizm z zastosowaniem cholinesterazy w osoczu i obniżona szybkość hydrolizy u noworodków i niemowląt w wieku do 6 miesięcy. Stwierdzono, że aktywność cholinesterazy osoczowej lub lepsza aktywność butyrylocholinesterazy (BChE) zdrowych, normalnych niemowląt jest zmniejszona o 50% w porównaniu z normalnymi dorosłymi. Zmniejszenie to nie miało znaczenia klinicznego.18 Może mieć znaczenie kliniczne, jeśli noworodek (i / lub matka) ma jedną lub więcej z 58 możliwych mutacji w genie butyrylocholinesterazy (BCHE). BChE służy jako podstawowa hydrolaza artykainy wytwarzająca kwas artemainowy; zmniejszenie lub brak aktywności BChE może przyczynić się do zwiększenia toksyczności po zastosowaniu artykainy. Jednak artykaina ma ważny drugi metabolizm, który zapobiega wzrostowi stężenia w osoczu podobnemu do toksyczności kokainy u osób z mutacjami w genie BCHE, które zmniejszają aktywność BChE.



Działanie znieczulającego proszku surowego Articaine:

Artakotyna blokuje przewodzenie nerwów przez odwracalne wiązanie z podjednostką α bramkowanych napięciem kanałów sodowych wewnątrz jamy wewnętrznej nerwu, podobnie jak inne znieczulenia miejscowe. Wiązanie artykainy z kanałem sodowym zmniejsza napływ sodu, tak że potencjał progowy nie zostanie osiągnięty, a przewodzenie impulsów ustaje. Działanie blokujące artykainy na kanale sodowym zależy od stanu: ma najwyższe powinowactwo do stanu otwartego, powinowactwo pośrednie do stanu inaktywowanego i najniższe powinowactwo do stanu spoczynkowego.


Na stopień blokady nerwowej wpływa średnica nerwu. Włókna o większej średnicy (dotyk / nacisk / silnik) wymagają wyższych stężeń miejscowego znieczulenia w porównaniu z małymi włóknami mielinizowanymi (łożyska bólowe). Artakaina jest rozpuszczalna w lipidach, silnie związana z białkami (94%) i ma stałą dysocjacji (pKa) równą 7,8. Articaine to lek znieczulający miejscowo o krótkim czasie działania, o szybkim początku działania.


Względna moc

Przypisywanie lokalnej sile znieczulenia jest próbą zdefiniowania wrażliwości nerwów na różne znieczulenia miejscowe oraz oszacowania wymagań znieczulających podczas znieczulenia miejscowego. Siła działania miejscowych środków znieczulających wzrasta równolegle ze wzrostem rozpuszczalności lipidów. Stwierdzono również, że zdolność wiązania miejscowych środków znieczulających do błony fosfolipidowej w wyniku cech fizykochemicznych i interakcji in vivo jest bezpośrednio równoległa do siły działania. W praktyce klinicznej inne czynniki wpływają na siłę miejscowego znieczulenia, w tym:


bilans jonów wodoru
rozmiar włókien, typ i mielinizacja
właściwości rozszerzające naczynia / zwężające naczynia krwionośne (wpływa na szybkość wchłaniania przez naczynia)
częstotliwość stymulacji nerwów
pH otoczenia (niższe pH powoduje większą jonizację i zmniejszenie skuteczności)
stężenia elektrolitów (hipokaliemia i hiperkalcemia antagonizują blokadę)


W celu oceny siły działania różnych znieczulenia miejscowego badano ustalanie dawki bloków nerwowych z pojedynczą dawką w celu określenia średniej dawki skutecznej lub minimalnej lokalnej dawki przeciwbólowej. Względna siła przeciwbólowa artykainy, oparta na wczesnych badaniach i określona na poziomie jej skutecznego znieczulenia, często porównywana do lidokainy, jest pośrednia.




Hot Tags: 23964-57-0, Articaine HCL, Articaine HCL surowy, kup Articaine HCL surowy, Articaine powder, Articaine usements, Articaine dawkowanie, Articaine HCL efekt uboczny, Działanie Articaine, Articaine to znieczulający środek miejscowo znieczulający, Articaine jest moc pośrednia, proszek znieczulający Articaine HCL, zakup surowca znieczulającego Articaine HCL,
Produkty powiązane
I want to leave a message
Skontaktuj się z nami
Adres: HK: 6 / F, Centrum przemysłowe Fo Tan, 26-28 Au Pui Wan St, Fo Tan, Shatin, Hongkong Shenzhen: 8F, budynek Fuxuan, nr 46, East Heping Rd, Longhua New District, Shenzhen, Chiny ChRL
Telefon: +852 6679 4580
 Faks:+852 6679 4580
 Adres e-mail:smile@ok-biotech.com
Shenzhen OK Biotech Technology Co., Ltd. (SZOB)
Share: